可编程芳环开环：解锁药物分子骨架重构

苯环是药物分子最常见的"积木"，但一旦装上去，想再改就难了——芳环异常稳定。北京大学焦宁团队 2026 年 7 月在 Nature Chemistry 报道的 可编程芳环开环技术，打破了这一宿命：通过精准的氧化/断键序列，让苯环"打开"成链状或环状中间体，再重新组装，从而重构药物骨架。

"可编程"意味着断哪根键、留下什么官能团，可以由化学家预先设计。这让原本需要从头合成才能得到的骨架，现在可以从现成芳香底物"改造"而来——大幅扩展了药物化学空间，尤其利于老药新用、骨架跃迁和专利规避。这是从"拼积木"走向"重塑积木"的一步。

图1：稳定芳环被可控打开，重组成新骨架

---